【药师资格考试西药】每日一药-利培酮

　　【分类】第二代抗精神病药

　　【药物作用机制】具有较高的5-HT2受体阻断作用，称多巴胺-5-HT受体阻断剂，对中脑边缘系统的作用比对纹状体系统的作用更具有选择性，特征是阻断5-HT2A受体大于阻断多巴胺D2受体。

　　【适应证】用于治疗精神分裂症，也可减轻与精神分裂症有关的情感障碍。用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。

　　【用法用量】口服：成人一日1次或一日2次。推荐起始剂量为一日2次，一次1mg，第二天增加到一日2次，一次2mg;如能耐受，第三天可增加到一日2次，一次3mg。此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整。肝、肾疾病患者用药剂量应减半。

　　【药物相互作用】1.抗精神病药物治疗时不饮酒。2.氟哌啶醇与锂盐合用发生意识障碍;锂盐与氟奋乃静等合用时发生恶性综合征(NMS) 的危险性可能增加。3.与氯噻吨、洛沙平、氟奋乃静等合用增加锥体外系不良反应的发生。4.锂盐可明显降低氯丙嗪、氯氮平的血药浓度，建议联合治疗时监测血锂浓度。5.卡马西平对 CYP450 酶有诱导作用，与抗精神病药物联合治疗要考虑药物相互作用。6.抗精神病药与单胺氧化酶抑制剂合用增加发生 NMS 的危险。增加抗胆碱能样不良反应和锥体外系不良反应的发生。 7. 与三环类抗抑郁药合用会减慢代谢，增加药物浓度，易发生不良反应。与苯二䓬氮类药物合用可能会增强各自的镇静作用和影响认知功能。8. 避免合并使用氯氮平和卡马西平，合用后可使二者各自的血药浓度降低，同时也可能会使粒细胞缺乏风险增大。

　　【不良反应】不良反应常见失眠、焦虑、激越、头痛、口干。严重的会出现脑血管不良事件，如中风短暂性脑缺血的发作。

　　【临床应用注意】1.妊娠期禁用;使用本品应停止哺乳。2.用药初期和加药速度过快时会发生体位性低血压。3.帕金森综合征患者应慎用本品。4.利培酮可增强某些降压药的疗效;与中枢神经系统抑制剂合用，可增强其中枢抑制作用导致过度嗜睡;可加重单胺氧化酶抑制剂的不良反应;与肝药酶诱导剂合用，本药的血药浓度可下降;长期与卡马西平、氯氮平合用，可能会使本药的清除率提高;本药能拮抗左旋多巴和其他多巴胺促效药的作用;本药与左啡诺、美沙酮等合用，可加速后者的代谢;与双丙戊酸钠合用可能引起水肿伴体重增加;锂剂与本药合用，会引起锥体外系症状和运动障碍;本药与帕罗西汀合用，可出现5-HT综合征。5.由于患者烦渴或抗利尿激素分泌失调( SIADH)引发水中毒。

　　每日一练

　　【药一】某药物在体内按一级动力学消除，如果k=0.0346h-1，该药物的消除半衰期约为：A、3.46h

　　B、6.92h

　　C、12h

　　D、20h

　　E、24h

　　答案：D

　　解析：半衰期为0.693/k，代入公式得20。

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