【分类】选择性β1受体阻断剂
【化学结构】
【特点】
又名倍他洛克 。属第二代 β 受体阻断药,抑制β1 受体的强度与普萘洛尔相近,但阻断β2受体的作用比普萘洛尔弱,只有普萘洛尔的 1/50 ~ 1/100 ,无内源拟交感活性 。
【适应证】
用于高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常 、心房颤动控制心室率、甲状腺功能亢进、心脏神经症、慢性心力衰竭、快速型室上性心律失常,预防和治疗急性心肌梗死患者的心肌缺血 、快速型心律失常和胸痛 。
【用法用量】
(1)口服:
①用于高血压,普通制剂一次100 ~ 200mg,一 日 2 次;缓释制剂 一次 47.5 ~95 mg,一日 1 次;控释制剂一日 1OOmg ,早晨顿服或遵医嘱。
②用于心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病及甲状腺功能亢进,普通制剂一次25 ~ 50mg,一日 2 ~ 3 次,或一次 1OOmg,一日2 次;缓释制剂一次 95 ~ 190 mg,一 日 1 次;控释制剂一日 0.1g ,早晨顿服。
③用于心力衰竭,应在使用强心苷类或利尿剂、ACEI 等抗心力衰竭治疗基础上使用本品 。
(2)静脉注射:
由于注射给药易出现心率、血压及心搏出量 的急剧变化,故应在心电监测下慎用。
①用于急性心肌梗死、不稳定型心绞痛:立即静脉给药一次5mg, 可在间隔2min后重复给予, 直到最大剂量 一次15mg 。之后15min 开始口服本品,一次 25-50mg ,每隔 6~12h 给予 1 次,共 24~48 h , 以后 50~100mg,一日 2 次。有下列情况的患者不能立即静脉给药:心率< 70 次/分,收缩压 <110mmHg ,或一度房室传导阻滞。
②用于快速型室上性心律失常:初始以 1~2mg/min 的速度静脉注射,一次5mg ;如病情需要,可隔 5min 重复注射,总剂量 10~15mg ,注射后 4~6h,心律失常已经控制,改用口服制剂维持,一 日 2~3 次,一次剂量不超过 50mg 。
【典型不良反应及禁忌】
1.不良反应
(1)常见的不良反应有疲乏、肢体冷感、激动不安、胃肠不适等,糖脂代谢异常时一般不首选β受体阻断剂,必要时也可慎重选用高选择性β受体阻断剂 。
(2)长期应用者突然停药可发生反跳现象,即原有的症状加重或出现新的表现,较常见有血压反跳性升高,伴头痛、焦虑等,称之为撤药综合征 。
2. 禁忌
二 、 三 度房室传导阻滞 、 病态窦房结综合征患者禁用 。
【临床应用注意】
1. 对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓、妊娠期妇女不宜使用 。
2. 慎用:肝功能不全、低血压、心脏功能不全、慢性阻塞性肺疾病 。
3. 嗜铬细胞瘤应先行使用 α 受体阻断剂 。
4. 对于要进行全身麻醉的患者,应该在麻醉前告知医生,进行安全性评估。
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