在执业药师资格考试西药一的考试中,考例子是一种非常常见的考法。有不少例子不但在大纲不同章节反复出现,反复考察。对于这些高频的例子甚至会出综合分析题、细节题进行跨章节、跨学科地进行考察。我们在学习这样的执业药师知识点时,就应该前后对比总结,加强记忆。今天我们就花5分钟时间来系统性地学习一下阿托品这个必考药物。
1、结构与降解
阿托品含有酯的结构,容易发生水解反应,曾出现在考试选项当中。
2、特殊杂质
特殊杂质指特定药品在其生产和贮藏过程中引入的杂质。硫酸阿托品的特殊杂质是莨菪碱。
3、处方举例
处方:
硫酸阿托品注射液
硫酸阿托品 5g
氯化钠 85g
0.1mol/L盐酸溶液适量
注射用水加至10000ml
该处方在2020、2021年考试连续出现在选项当中,一定要引起注意。处方中氯化钠除了可以调节注射液等渗之外,还可以防止硫酸阿托品水解。使用0.1mol/L盐酸溶液调节注射液pH在4.0~4.5之间,增加稳定性。
硫酸阿托品注射液用于各种内脏绞痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症状,也用作全身麻醉前给药、抗休克,还可有机磷酸酯类中毒解救。
4、药理作用与毒性作用
阿托品的作用机制与毒性作用是重点考察的内容,而且在第七节中也是新增了部分内容。
(1)阿托品的作用机制是阻断M胆碱受体。M胆碱受体属于G-蛋白偶联受体。
(2)阿托品只阻断M受体,特异性好。但由于M受体体内分布广泛,导致阿托品的选择性差,副作用多。这体现了药物作用特异性强并不一定引起选择性高的药理效应,即二者不一定平行。
(3)阿托品用于解除胃肠痉挛时,会引起口干、心悸、便秘等副作用;用于麻醉前给药时,其抑制腺体分泌作用可减少呼吸道分泌,成为治疗作用,而减少腺体分泌产生的口干又成为副作用。这是不良反应中非常常考的例子,极具代表性。
(4)2020年新增内容:药物毒性作用作用机制中举例,阿托品抑制M胆碱受体,阿托品直接作用于受体,属于直接与靶点分子作用。
(5)2020年新增内容:阿托品进入中枢阻断M受体,产生中枢兴奋、幻想,大剂量可以由兴奋转入抑制,引起中枢麻痹、昏迷甚至呼吸、循环衰竭等,属于影响受体、细胞信号传导导致的神经毒性。
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